Многие фармацевтические препараты применяются в форме таблеток, гранул, порошка и жидкости.Как правило, конструкция таблетки представляет собой форму, предназначенную для того, чтобы пациенты могли проглотить или разжевать точную дозу лекарства.Однако особенно пожилые и педиатрические пациенты испытывают трудности с жеванием или глотанием твердых лекарственных форм.4 Поэтому многие дети и пожилые люди неохотно принимают эти твердые лекарственные формы из-за страха удушья.Для удовлетворения этой потребности появились перорально растворяющиеся таблетки (ОДТ).Однако у некоторых групп пациентов страх проглатывания твердой лекарственной формы (таблетки, капсулы) и риск удушья сохраняются, несмотря на короткое время растворения/распада.Пероральные тонкопленочные системы доставки лекарств (OTF) являются предпочтительной альтернативой в этих условиях.Пероральная биодоступность многих лекарств недостаточна из-за ферментов, общего метаболизма первого прохождения и pH желудка.Такие традиционные лекарства вводились парентерально, и пациенты плохо соблюдали режим лечения.Подобные ситуации открыли фармацевтической промышленности путь к разработке альтернативных систем транспортировки лекарств путем создания тонких диспергируемых/растворимых пленок во рту.С этими группами пациентов связан страх утонуть, который может представлять собой риск при использовании ОДТ.Быстрое растворение/распад систем доставки лекарств OTF является предпочтительной альтернативой ODT у пациентов со страхом удушья.При помещении на язык ОТФ сразу же смачиваются слюной.В результате они диспергируются и/или растворяются с высвобождением лекарственного средства для системной и/или местной абсорбции.
Пероральные дезинтегрирующие/растворяющиеся пленки или полоски можно определить следующим образом: «Это системы доставки лекарств, в которых лекарство быстро высвобождается путем растворения или прилипания к слизистой оболочке со слюной в течение нескольких секунд, поскольку при размещении оно содержит водорастворимые полимеры. в полости рта или на языке».Слизистая оболочка подъязычной области имеет высокую мембранную проницаемость вследствие тонкой мембранной структуры и высокой васкуляризации.Благодаря быстрому кровоснабжению он обеспечивает очень хорошую биодоступность.Повышенная системная биодоступность обусловлена отсутствием эффекта первого прохождения, а лучшая проницаемость обусловлена усилением кровотока и лимфатической циркуляции.Кроме того, слизистая оболочка полости рта является очень эффективным и селективным путем системной доставки лекарств из-за большой площади поверхности и простоты нанесения для абсорбции.6 В целом OTF характеризуются как тонкий и гибкий полимерный слой с пластификаторами или без них. их содержание.Можно сказать, что они менее тревожны и более приемлемы для пациентов, поскольку по своей естественной структуре они тонкие и гибкие.Тонкие пленки представляют собой полимерные системы, которые удовлетворяют многим требованиям, предъявляемым к системе доставки лекарств.В исследованиях тонкие пленки показали такие свои способности, как улучшение начального эффекта препарата и продолжительности этого эффекта, уменьшение частоты дозирования и повышение эффективности препарата.С помощью тонкопленочной технологии может быть полезно устранить побочные эффекты лекарств и снизить общий метаболизм, осуществляемый протеолитическими ферментами.Идеальные тонкие пленки должны обладать желаемыми свойствами системы доставки лекарственного средства, такими как подходящая способность загрузки лекарственного средства, быстрое диспергирование/растворение или длительное применение, а также достаточная стабильность состава.Кроме того, они должны быть нетоксичными, биоразлагаемыми и биосовместимыми.
По данным Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), OTF определяется как «включающий один или несколько активных фармацевтических ингредиентов (API), гибкую и неломкую полоску, которая помещается на язык перед попаданием в желудочно-кишечный тракт с целью быстрое растворение или распад в слюне».Первым назначенным OTF был Зупленц (ондансетрон HCl, 4–8 мг) и он был одобрен в 2010 году. Субоксон (бупренорфин и налоксан) вскоре стал вторым одобренным препаратом.Статистические данные показывают, что четыре из пяти пациентов предпочитают перорально растворяющиеся/распадающиеся лекарственные формы традиционным пероральным твердым лекарственным формам. , аллергические реакции, астма, желудочно-кишечные расстройства, боли, жалобы на храп, проблемы со сном, комбинации поливитаминов и т. д. Доступны OTF, и их количество продолжает увеличиваться.13 Быстрорастворимые пленки для перорального применения имеют много преимуществ перед другими твердыми лекарственными формами, такие как гибкость и повышение эффективности API.Кроме того, пленки для перорального применения растворяются и распадаются с очень небольшим количеством слюны менее чем за одну минуту по сравнению с ODT.1
OTF должен иметь следующие идеальные характеристики:
- должно быть вкусно
-Лекарственные препараты должны быть очень влагостойкими и растворимыми в слюне.
-Он должен иметь соответствующую устойчивость к растяжению.
-Он должен быть ионизирован при pH полости рта.
-Он должен проникать через слизистую оболочку полости рта.
- Оно должно иметь быстрый эффект.
Преимущества ОТФ перед другими лекарственными формами
-Практический
-Не требует использования воды
-Можно безопасно использовать, даже когда доступ к воде невозможен (например, во время путешествия)
-Нет риска удушья
-Улучшенная стабильность
-Легко наносится
-Легкое применение для психических и несовместимых пациентов.
-После нанесения во рту остается мало или совсем нет остатков
-Обходит желудочно-кишечный тракт и тем самым увеличивает биодоступность
-Низкая дозировка и минимум побочных эффектов.
- Обеспечивает более точную дозировку по сравнению с жидкими лекарственными формами.
-Нет необходимости отмеривать, что является важным недостатком жидких лекарственных форм.
-Оставляет приятное ощущение во рту
-Обеспечивает быстрое наступление эффекта при состояниях, требующих срочного вмешательства, например, при аллергических приступах, таких как астма и внутриротовые заболевания.
-Улучшает скорость всасывания и количество лекарств.
- Обеспечивает повышенную биодоступность менее водорастворимых лекарств, особенно за счет большой площади поверхности при быстром растворении.
- Не мешает нормальным функциям, таким как речь и питье.
-Предлагает введение препаратов с высоким риском нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
-Расширяется рынок и ассортимент продукции.
-Можно разработать и выпустить на рынок в течение 12-16 месяцев.
Эта статья из Интернета, за нарушение авторских прав обращайтесь!
©Авторские права2021 Turk J Pharm Sci, Опубликовано издательством Galenos.
Время публикации: 01 декабря 2021 г.